Índice
1. Melhore a solubilidade do medicamento
2. Taxa de liberação de medicamentos de controle
3. Aumente a estabilidade do medicamento
4. Use como excipientes farmacêuticos
5. Regule o padrão de liberação de medicamentos
6. Aplicação em medicamentos sólidos
7. Aplicação em medicamentos líquidos
1. Melhore a solubilidade do medicamento
No desenvolvimento e produção de medicamentos, muitos medicamentos têm solubilidade extremamente baixa em solventes comuns devido às suas complexas estruturas químicas. Isso dificulta a dissolução dos medicamentos no trato gastrointestinal e outras partes, resultando em baixa eficiência de absorção e dificuldade em exercer eficácia do medicamento. A polivinilpirrolidona (PVP) traz esperança para resolver esse problema.
O grupo de lactama na molécula de PVP é hidrofílico e a cadeia molecular é helicoidal, que pode criar um microambiente especial para moléculas de drogas. Quando o PVP entra em contato com medicamentos mal solúveis, ele dispersa e encapsula as moléculas de drogas através de interações como ligações de hidrogênio e forças de van der Waals para formar uma dispersão ou complexo estável.
Tomando naproxeno como exemplo, é difícil se dissolver na água, e sua dissolução e absorção após a administração oral são lentas, o que limita sua eficácia. Os pesquisadores usaram o PVP para a preparação do naproxeno, e a dispersão sólida naproxeno-PVP resultante teve uma taxa de dissolução bastante melhorada no líquido gástrico simulado e poderia permanecer estável mesmo após serem armazenados à temperatura ambiente por vários meses.
Da mesma forma, na pesquisa e preparação de indometacina e cloranfenicol, o PVP mostrou efeito de solubilização. A indometacina é pouco solúvel, o que afeta sua biodisponibilidade. Após a introdução do PVP, a dissolução e a absorção do medicamento são aprimoradas, a concentração de medicamentos no sangue é aumentada e o efeito terapêutico é aumentado. O cloranfenicol é melhor solúvel com a ajuda do PVP e pode exercer rapidamente sua atividade antibacteriana para tratar doenças infecciosas.
2. Taxa de liberação de medicamentos de controle
1.
Na preparação de comprimidos de liberação controlada, o PVP é o esqueleto do núcleo ou o agente formador de poros. Depois que o comprimido entra no trato gastrointestinal, a água penetra e o PVP incha com água para formar uma camada de gel. O medicamento é liberado lentamente através dos poros desta camada por difusão e dissolução do esqueleto. Os pesquisadores ajustam a dosagem, o peso molecular e a proporção de PVP e excipientes para controlar com precisão o tempo de liberação do medicamento para atender às diferentes necessidades de tratamento. Por exemplo, para comprimidos de liberação controlada por doenças cardiovasculares, depois de otimizar os parâmetros de PVP, o medicamento é liberado de forma estável e uniformemente por 24 horas para manter a concentração de medicamentos para o sangue.
2. Vantagens únicas no desenvolvimento de patches transdérmicos
No desenvolvimento de manchas transdérmicas, as nanofibras de PVP fabricadas com a ajuda da tecnologia de eletrofiação têm vantagens significativas. Sua alta área de superfície específica pode carregar uma grande quantidade de medicamentos e o tamanho dos poros pode ser ajustado conforme necessário. Em sistemas locais de liberação sustentada, como aspirina e ibuprofeno, os adesivos de nanofibras de PVP carregados com drogas podem liberar continuamente medicamentos localmente na pele por várias horas em experimentos e ensaios, aliviando a dor inflamatória e reduzindo a absorção sistêmica e os efeitos colaterais.
3. Otimização da liberação de medicamentos em colírios
No campo das colírias, o PVP pode ser adicionado para ajustar a viscosidade, atrasar a perda de medicamentos e permitir que os medicamentos sejam liberados lenta e continuamente no olho. Por exemplo, depois de adicionar PVP às colírias para o tratamento do glaucoma, o medicamento mantém a concentração eficaz por mais tempo, controla mais efetivamente a pressão intra -ocular e melhora a experiência do tratamento.
4. Expansão potencial de aplicação em outros sistemas de administração de medicamentos
Nos sistemas emergentes de administração de medicamentos, o PVP tem um grande potencial. Nas preparações de microesfera, o PVP participa da preparação, afetando a degradação da microesfera e a liberação de medicamentos. Nas microesferas antitumorais, o PVP ajuda os medicamentos a serem liberados lentamente localmente em tumores, aumentando a eficácia e reduzindo os efeitos colaterais. Nos sistemas de medicamentos de lipossomas, o PVP modifica a superfície, regula a liberação de medicamentos, melhora a segmentação e a estabilidade e ajuda a tratar grandes doenças.
3. Aumente a estabilidade do medicamento
Quando os medicamentos são armazenados e usados, o oxigênio e a umidade são os "culpados" que ameaçam sua estabilidade. Quando os grupos ativos de moléculas de drogas entram em contato com oxigênio ou água, eles são propensos a oxidação e hidrólise, fazendo com que a droga se deteriore e reduza sua eficácia. A polivinilpirrolidona (PVP) protege a estabilidade de medicamentos com suas propriedades químicas únicas.
As moléculas de PVP contêm grupos ativos, como átomos de nitrogênio e grupos carbonil, que podem ser fortemente ligados aos grupos correspondentes de moléculas de drogas através de ligações de hidrogênio, forças de van der Waals e efeitos eletrostáticos. A cadeia molecular do PVP envolve as moléculas de drogas, formando um filme de proteção em sua superfície para isolar oxigênio e água, reduzindo o risco de reações adversas a medicamentos.
Tome vitaminas como exemplo. A vitamina C possui fortes propriedades redutoras, e o grupo Enediol é facilmente oxidado e inativado. Depois de combinar com o PVP, os dois formam um complexo estável através de ligações de hidrogênio. O PVP bloqueia o oxigênio, diminuindo bastante a taxa de oxidação da vitamina C e estendendo o tempo de oxidação e deterioração da preparação várias vezes. A vitamina E é solúvel em gordura e facilmente oxidado sob luz, alta temperatura e ambiente aeróbico. O PVP combinado com ele não apenas melhora sua dispersibilidade em solução aquosa, mas também forma uma barreira física, aumenta sua estabilidade de armazenamento, estende seu prazo de validade e garante seu efeito antioxidante.
4. Use como excipientes farmacêuticos
No campo das preparações farmacêuticas, o PVP é amplamente utilizado e possui várias funções. It can be used as a variety of pharmaceutical excipients such as binders, excipients, coating agents, disintegrants, cosolvents, bactericides and disinfectants, solubilizers, sustained-release agents, capsule shells, dispersants, stabilizers, film-forming agents, etc. In the tablet preparation scenario, PVP is added to the tablet sugar coating slurry or film coating solução. Sua estrutura molecular exclusiva pode formar uma conexão estreita com o material de revestimento e a base do comprimido, aumentando significativamente a adesão do material de revestimento à base do comprimido, permitindo que o revestimento se encaixe firmemente. Nas soluções de revestimento de filme com requisitos de coloração, o PVP pode atuar como um dispersante de pigmento com suas excelentes propriedades de dispersão, promover a distribuição uniforme de pigmentos, garantir a cor uniforme e bonita do revestimento e melhorar a qualidade da aparência do medicamento.
5. Regule o padrão de liberação de medicamentos
1. A chave para o PVP que regula a taxa de liberação de medicamentos está em suas próprias características. Quando a concentração de PVP é ajustada, quando a concentração é alta, a estrutura da rede que ele forma é apertada, o caminho de difusão do medicamento é bloqueado, a taxa de liberação é significativamente desacelerada e a droga é a liberação sustentada.
2. O peso molecular do PVP também afeta a liberação do medicamento. O PVP de alto peso molecular possui uma cadeia molecular longa e uma forte ligação à droga, dificultando a escape do medicamento. Ele pode obter com precisão um efeito de liberação controlada e garantir que o medicamento funcione de maneira suave e duradoura.
3. Tomando antibióticos como exemplo, o PVP e alguns antibióticos são transformados em preparações de liberação sustentada, que podem liberar lentamente medicamentos no corpo. Isso prolonga muito o tempo de ação do medicamento, reduz significativamente o número de vezes que os pacientes tomam medicamentos, melhora bastante a conformidade com a medicação e torna o processo de tratamento mais conveniente e eficaz.
6. Aplicação em medicamentos sólidos
No campo da medicina sólida, o PVP pode ser descrito como uma "pessoa com vários talentos". Como aglutinante, ele pode fazer com que os pós de drogas se apegam intimamente um ao outro, garantindo que formas de dosagem sólidas, como os comprimidos, sejam firmemente formadas. Ao agir como solubilizador, ajuda a dissolver drogas mal solúveis e melhora a absorção de drogas no corpo. Na produção de casacos de filmes de drogas e conchas de cápsulas de drogas, o PVP mostra excelente desempenho. As conchas feitas são resistentes e duráveis em um ambiente seco e não são fáceis de quebrar. Quando uma quantidade apropriada de PVP é inteligentemente combinada com outros polímeros insolúveis para criar membranas permeáveis com diferentes espessuras e tamanhos de poros, a taxa na qual o medicamento passa pela membrana pode ser controlado com precisão para obter efetivamente a eficácia de liberação controlada, estabelece uma base sólida para a aplicação eficiente de medicamentos sólidos.
7. Aplicação em medicamentos líquidos
No campo das injeções, o PVP exibe efeitos duplos devido à sua associação única com medicamentos. Grupos específicos em sua estrutura molecular atraem moléculas de drogas para formar complexos de associação. Esse processo não apenas aumenta a solubilidade dos medicamentos em solventes e desempenha significativamente um papel solubilizante, mas também impede efetivamente as moléculas de drogas se agregarem durante o armazenamento, evitam a cristalização ou a precipitação após serem armazenadas por muito tempo e mantém a estabilidade da injeção devido ao efeito estérico do imponho. Para a aplicação de colírios, o PVP tem boa biocompatibilidade e pode reduzir a irritação de medicamentos nos olhos. Ao mesmo tempo, sua viscosidade moderada pode atrasar a perda de colírios dos olhos, prolongar significativamente o tempo de ação dos colírios nos olhos, melhorar o efeito terapêutico e trazer aos pacientes uma experiência de tratamento mais confortável e eficiente.
O PVP é crucial nos sistemas de liberação sustentada de medicamentos por meio de suas aplicações na melhoria da solubilidade dos medicamentos, no aumento da estabilidade, controlando as taxas de liberação e várias formas de dosagem de medicamentos.
Em termos de solubilidade, o PVP forma dispersões ou complexos sólidos com medicamentos mal solúveis, altera o estado físico da droga, aumenta a área de contato com o solvente, melhora significativamente a solubilidade, ajuda a absorção de medicamentos e estabelece a base para a eficácia do medicamento. Em termos de estabilidade, o PVP usa ligações de hidrogênio e Van der Waals forças para interagir com moléculas de drogas para formar um filme de proteção na superfície da droga, isolar oxigênio e umidade e melhorar a estabilidade do medicamento durante o armazenamento e transporte.
No controle da taxa de liberação de medicamentos, o PVP é usado como um esqueleto para comprimidos de liberação controlada, nanofibras para manchas transdérmicas e colírios para ajustar a viscosidade. O PVP controla com precisão a liberação de acordo com diferentes formas de dosagem e necessidades de tratamento. As concentrações estáveis de medicamentos para o sangue garantem que o medicamento continue a atuar no local da lesão, otimizar o efeito do tratamento e reduzir os efeitos colaterais tóxicos causados por concentrações excessivas. Ao mesmo tempo, o tempo de ação do medicamento é estendido e o número de tempos de dosagem é reduzido, o que melhora bastante a conformidade do paciente com a medicação e garante um progresso suave do tratamento.